阿可替尼/阿卡替尼详细使用指南
发布时间：2024-07-16 点击量： 次
一、药品信息
通用名：阿可替尼胶囊、Acalabrutinib、Calquence
药品别名：阿卡替尼、阿卡拉布替尼、康可期、克瘤康、ACP-196
剂型：片剂；胶囊
规格：100mg*56粒
有效期：36个月
原研药厂：ASTRAZENECA
二、适用人群及适应症
阿可替尼（Acalabrutinib）主要用于治疗以下病症的患者：
1）套细胞淋巴瘤（MCL）：适用于那些已经历过至少一次治疗的成年患者。
2）慢性淋巴细胞白血病（CLL）或小淋巴细胞淋巴瘤（SLL）：适用于成年患者。
服用阿可替尼可能会出现多种副作用，常见的包括贫血、中性粒细胞减少症、上呼吸道感染、血小板减少症，以及头痛、腹泻和肌肉骨骼疼痛。此外，市场反馈还报告了室性心律失常（一种心脏疾病）和药物性肝损伤（肝胆疾病）等不良反应。
四、用药指导
1）药物服用：阿可替尼提供口服胶囊或片剂。建议患者在用水帮助下整粒吞服胶囊，不要试图打开、碾碎或咀嚼。药物可与食物同服，也可空腹服用。若错过一剂超过3小时，则应跳过该剂量，在下次计划时间继续服用，不建议额外补充以弥补错过的剂量。
2）用药剂量：对于MCL、CLL或SLL的成年患者，建议每12小时口服100mg，直至病情发展或出现不可接受的毒性反应。当与Obinutuzumab（奥妥珠单抗）联合使用时，对于先前未接受治疗的CLL/SLL患者，同样建议每12小时口服100mg。治疗应从阿可替尼开始（每28天为一个周期），Obinutuzumab从第二个周期开始使用，共6个周期。若在同一天内同时需要服用两种药物，则应先服用阿可替尼。
五、药品储存
阿可替尼的储存温度建议维持在20°C至25°C之间（68°F至77°F），但也可以存放在15°C至30°C（59°F至86°F）的范围内。
六、药物作用机制
阿可替尼是一种小分子BTK抑制剂，通过其及活性代谢产物ACP-5862与BTK活性位点的半胱氨酸残基结合，从而抑制BTK酶的活性。BTK是B细胞抗原受体和细胞因子受体信号通路中的重要分子，在B细胞中，BTK信号传导对细胞的增殖、迁移、趋化及粘附起到关键作用。研究显示，阿可替尼能够抑制BTK介导的信号蛋白CD86和CD69的激活，并在小鼠模型中抑制恶性B细胞的增殖和肿瘤的生长。
七、药物过量风险
目前关于阿可替尼过量的毒性数据尚不全面。
八、用药禁忌
对于肝功能严重受损的患者，应避免使用阿可替尼。
