阿可替尼/阿卡替尼胶囊的独特疗效与多元作用
发布时间：2024-07-16 点击量： 次
阿可替尼/阿卡替尼，其化学名称为Acalabrutinib，是一种具有革新性的口服药物，归类为第二代布鲁顿酪激酶（BTK）抑制剂。与第一代BTK抑制剂伊布替尼相比，阿可替尼在药理学方面展现出了显著的优势。
阿可替尼的强效性和高选择性体现在它能够与BTK ATP结合口袋中的Cys481位点发生共价结合，这种结合方式使得药物的靶向效果更加精准。此外，阿可替尼的出色血浆暴露和迅速的口服吸收性能，确保了药物能迅速发挥治疗作用。值得一提的是，其较短的半衰期有助于降低副作用，同时增强了患者对药物的耐受性。
与伊布替尼相比，阿可替尼对BTK的选择性更高，同时还能有效抑制EGFR、TEC和ITK等其他激酶。这种广泛的激酶抑制作用使得阿可替尼在抗癌治疗中能够发挥更加全面的作用。为确保药物与BTK的持续、完全结合，同时避免对其他激酶的过度抑制以减少毒性，患者需每日服用阿可替尼两次，确保24小时内与BTK的结合率超过95%。
阿可替尼的全面靶向特性还能有效应对由BTK酶突变引发的耐药性，同时降低CLL恶化为高风险大B细胞淋巴瘤（即Richter转化）的几率。因此，在复发性CLL等疾病的治疗中，阿可替尼展现了其潜在的治疗效果。
