阿扎胞苷（Azacitidine）的药物介绍
发布时间：2022-10-21 点击量： 次
阿扎胞苷是一种嘧啶核苷类似物，用于治疗骨髓增生异常综合征的某些亚型。
阿扎胞苷是一种抑制DNA甲基转移酶、损害DNA甲基化的嘧啶核苷类似物。它也是胞苷的抗代谢物，主要并入RNA。氮胞苷已被用作抗肿瘤剂。
阿扎胞苷用于治疗患有以下骨髓增生异常综合征亚型的患者：难治性贫血或伴有环状铁粒幼细胞的难治性贫血(如果伴有中性粒细胞减少症或血小板减少症或需要输血)、伴有过量原始细胞的难治性贫血、伴有过度原始细胞转化的难治性贫血(现分类为伴有多系发育不良的急性髓性白血病)和慢性粒-单核细胞白血病。
阿扎胞苷是用于DNA和RNA的胞嘧啶核苷的化学类似物。阿扎胞苷在低剂量时通过抑制DNA甲基转移酶诱导抗肿瘤活性，在高剂量时通过掺入RNA和DNA诱导细胞毒性。与DNA甲基转移酶共价结合导致DNA的低甲基化并阻止DNA合成。由于阿扎胞苷是一种核糖核苷，它掺入RNA的程度大于掺入DNA的程度。掺入RNA导致多聚核糖体的分解，转移RNA的甲基化和受体功能的缺陷，以及蛋白质产生的抑制，导致细胞死亡。
