艾乐替尼（Alectinib）的耐药处理

发布时间：2022-10-21 点击量：次

一线使用艾乐替尼（Alectinib），FPS（无进展生存期）长达34.8个月，所以耐药时间相当长。即使克唑替尼耐药后，二线使用艾乐替尼，患者依然可以长期获益，患者不必过于焦虑艾乐替尼的耐药问题。
艾乐替尼是一种激酶抑制剂，用于治疗间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者，这些患者对克唑替尼有进展或不耐受。该适应症根据肿瘤缓解率和缓解持续时间获得加速批准。该适应症的继续批准可能取决于在确认性试验中对临床益处的验证和描述。

艾乐替尼是第二代口服药物，可选择性抑制间变性淋巴瘤激酶(ALK)酪氨酸激酶的活性。它特别用于治疗表达引起非小细胞肺癌细胞增殖的ALK-EML4(棘皮动物微管相关蛋白样4)融合蛋白的非小细胞肺癌(NSCLC)。ALK的抑制阻止了STAT3和AKT的磷酸化和随后的下游激活，导致肿瘤细胞生存力降低。艾乐替尼及其主要活性代谢物M4在体内和体外对多种ALK突变形式表现出相似的活性。