艾乐替尼/阿来替尼（Alectinib）中文说明书

药物介绍：艾乐替尼/阿来替尼（Alectinib）是一种激酶抑制剂，用于治疗间变性淋巴瘤激酶阳性的转移性非小细胞肺癌。

作用机制：艾乐替尼/阿来替尼是第二代口服药物，可选择性抑制间变性淋巴瘤激酶(ALK)酪氨酸激酶的活性。它特别用于治疗表达引起非小细胞肺癌细胞增殖的ALK-EML4(棘皮动物微管相关蛋白样4)融合蛋白的非小细胞肺癌(NSCLC)。ALK的抑制阻止了STAT3和AKT的磷酸化和随后的下游激活，导致肿瘤细胞生存力降低。阿来替尼及其主要活性代谢物M4在体内和体外对多种ALK突变形式表现出相似的活性。

用药方法：艾乐替尼/阿来替尼的推荐剂量为600 mg，每日两次口服。服用艾乐替尼/阿来替尼，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。

在严重肝功能损害(Child-Pugh C)患者中，艾乐替尼/阿来替尼的推荐剂量为每天两次口服450mg。

副作用：艾乐替尼/阿来替尼组41%的患者报告了Grade3不良事件。3.3%接受艾乐替尼/阿来替尼治疗的患者发生了致命性不良反应；这些是肾功能损害(2例)、猝死、心脏骤停和肺炎(各1例)。11%的患者因发生不良反应而永久停用艾乐替尼/阿来替尼。在1%或以上的患者中，导致停用艾乐替尼/阿来替尼的不良药物反应包括肾功能损害(2.0%)、高胆红素血症(1.3%)、ALT升高(1.3%)和AST升高(1.3%)。艾乐替尼/阿来替尼组分别有16%和19%的患者因不良反应而减少剂量和中断用药。导致艾乐替尼/阿来替尼组剂量调整的最常见不良反应为高胆红素血症(6%)、AST升高(5%)、ALT升高(4.6%)和肺炎(3.3%)。

上市及购买情况：艾乐替尼/阿来替尼已经在国内上市，并且纳入医保。国内的艾乐替尼/阿来替尼比国外艾乐替尼/阿来替尼要便宜一些，建议在国内药房进行购买，价格大约1800元左右，具体价格请咨询当地药房。国外还有原研药和仿制药，不过价格都比国内贵一些，原研药主要是土耳其原研药，价格在11000元左右；仿制药主要是孟加拉和老挝仿制药，孟加拉仿制药大约2700元左右，老挝仿制药在6000元左右，因此建议在国内购买。