艾乐替尼/阿来替尼（Alectinib）的作用和功效

艾乐替尼/阿来替尼（Alectinib）是一种激酶抑制剂，用于治疗间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者，这些患者对克唑替尼有进展或不耐受。该适应症根据肿瘤缓解率和缓解持续时间获得加速批准。该适应症的继续批准可能取决于在确认性试验中对临床益处的验证和描述。

作用：艾乐替尼/阿来替尼是第二代口服药物，可选择性抑制间变性淋巴瘤激酶(ALK)酪氨酸激酶的活性。它特别用于治疗表达引起非小细胞肺癌细胞增殖的ALK-EML4(棘皮动物微管相关蛋白样4)融合蛋白的非小细胞肺癌(NSCLC)。ALK的抑制阻止了STAT3和AKT的磷酸化和随后的下游激活，导致肿瘤细胞生存力降低。阿来替尼及其主要活性代谢物M4在体内和体外对多种ALK突变形式表现出相似的活性。

功效：2017年11月6日，食品药品监督管理局定期批准艾乐替尼/阿来替尼(ALECENSA，Hoffmann-La Roche，Inc./Genentech，Inc .)治疗经FDA批准的测试检测为间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的转移性非小艾乐替尼/阿来替尼（Alectinib）的批准基于ALEX (NCT02075840)的数据，这是一项在303名ALK阳性非小细胞肺癌患者中进行的随机、多中心、开放标签、活性对照试验，这些患者之前没有接受过转移性疾病的系统性治疗。所有患者都需要有ALK重排的证据，该证据通过中心实验室检测进行的VENTANA ALK (D5F3) CDx试验确定。患者以1:1的比例随机接受艾乐替尼/阿来替尼600 mg每日两次口服(n=152)或克唑替尼250 mg每日两次口服(n=151)。

通过盲法IRC (BIRC)评估，ALEX证实了无进展生存期(PFS)的改善，风险比为0.53 (95% CI: 0.38，0.73；p0.0001)。>

评估所有患者的中枢神经系统受累情况。在43名基线脑扫描时出现可测量中枢神经系统病变的患者中，由BIRC神经放射科医师评估的中枢神经系统缓解率在艾乐替尼/阿来替尼组为81% (95% CI: 58，95)，在克唑替尼组为50% (95% CI: 28，72)。在具有可测量的CNS病变和CNS反应的患者中，CNS反应持续时间≥12个月的患者比例在艾乐替尼/阿来替尼组为59%,在克唑替尼组为36%。细胞肺癌(NSCLC)患者。

最常见的不良反应(ALEX中≥20%服用艾乐替尼/阿来替尼的患者出现)为疲劳、便秘、水肿、肌痛和贫血。接受阿来替尼治疗的患者中有28%出现严重不良反应。

艾乐替尼/阿来替尼已经在国内上市，并且纳入医保。国内的艾乐替尼/阿来替尼比国外艾乐替尼/阿来替尼要便宜一些，建议在国内药房进行购买，价格大约1800元左右，具体价格请咨询当地药房。