盐酸阿来替尼（Alectinib）胶囊

盐酸阿来替尼胶囊（Alectinib，商品名称：Alecensa），是由罗氏公司研制用于治疗ALK阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌。

阿来替尼在中国上市的时间是2018年8月12日，目前刚刚纳入医保。

阿来替尼于2014年7月在日本获得批准，用于治疗ALK融合基因阳性、不可切除、晚期或复发性非小细胞肺癌(NSCLC)。它于2015年12月获得美国美国食品药品监督管理局(FDA)的加速批准，用于治疗晚期ALK阳性非小细胞肺癌患者，这些患者的疾病在克唑替尼(Xalkori)治疗后恶化或无法耐受。2017年2月，它获得了欧洲药品管理局对同一适应症的有条件批准。这意味着还需要更多的研究来证实积极的效益风险比。

批准主要基于两项试验:在日本的I-II期试验中，大约2年后，19.6%的患者获得了完全缓解，2年无进展生存率为76%。2016年2月，比较阿来替尼和克唑替尼的phase III期研究提前终止，因为中期分析显示阿来替尼的无进展生存期更长。

2017年11月，FDA批准阿来替尼用于ALK阳性转移性非小细胞肺癌患者的一线治疗。

这基于与克唑替尼进行比较的3期ALEX试验。

除了非特异性胃肠道反应如便秘(34%的患者)和恶心(22%)外，研究中常见的副作用包括水肿(肿胀；34%)、肌痛(肌肉疼痛；31%)、贫血(红细胞计数低)、视力障碍、光敏感和皮疹(均低于20%)。[11]19%的患者出现了严重的副作用；致命的占2.8%。

这种物质有效并选择性地阻断两种受体酪氨酸激酶:间变性淋巴瘤激酶(ALK)和RET原癌基因。活性代谢物M4对ALK具有类似的活性。ALK的抑制随后阻断细胞信号传导途径，包括STAT3和PI3K/AKT/mTOR途径，并诱导肿瘤细胞死亡(凋亡)。

阿来替尼已经在国内上市，并且纳入医保。国内的阿来替尼比国外阿来替尼要便宜一些，建议在国内药房进行购买，价格大约1800元左右，具体价格请咨询当地药房。国外还有原研药和仿制药，不过价格都比国内贵一些，原研药主要是土耳其原研药，价格在11000元左右；仿制药主要是孟加拉和老挝仿制药，孟加拉仿制药大约2700元左右，老挝仿制药在6000元左右，因此建议在国内购买。