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达可替尼作为第二代EGFR-TKI,和第一代相比"不可逆结合"到底强在哪里?

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海得康解答:

达可替尼(Dacomitinib,多润泽)属于第二代EGFR酪氨酸激酶抑制剂,与第一代药物(如厄洛替尼、吉非替尼)最大的区别之一就是其具有不可逆结合EGFR受体的能力。
所谓“不可逆结合”,是指药物通过共价键与EGFR蛋白的关键位点结合,一旦结合就难以解离,相当于长期“锁定”靶点。而第一代EGFR-TKI属于可逆结合药物,药物浓度下降后,抑制作用也会逐渐减弱。
这种不可逆机制带来的优势主要体现在:更持久的靶点抑制、更强的EGFR信号阻断能力,以及对部分耐药相关通路的更广泛抑制作用。理论上,它可以在一定程度上减少EGFR信号“反弹”,从而延长肿瘤控制时间。
参考资料:
https://www.mayoclinic.org/drugs-supplements/dacomitinib-oral-route/description/drg-20444098
 

已帮助 2022-07-22 15:32:25

该药品在全球多个国家已上市,海外药品上市情况,海外原研药/仿制药价格等,欢迎咨询海得康。

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