恩美曲妥珠单抗（Trastuzumab emtansine）有仿制药吗？

发布时间：2023-03-10    点击量： 次

恩美曲妥珠单抗（Trastuzumab emtansine）是一种抗体-药物缀合物，它结合了人源化抗人表皮生长因子受体2 (HER2)抗体trastuzumab的抗肿瘤特性与美登木素生物碱DM1(一种有效的微管破坏剂)，通过稳定的接头连接。在与HER2结合后，缀合物通过受体介导的内吞作用被内化，随后通过溶酶体内抗体部分的蛋白水解降解释放DM1的活性衍生物。最初的临床评估导致了在先前用曲妥珠单抗和紫杉烷治疗后复发的晚期HER2阳性乳腺癌患者中的III期试验，该试验显示T-DM1显著延长了无进展生存期和总生存期，且毒性比拉帕替尼加卡培他滨更低。2013年，T-DM1获得FDA批准，用于治疗HER2阳性转移性乳腺癌患者，这些患者之前分别或联合接受了曲妥珠单抗和紫杉烷，这是第一个基于随机研究获得完全批准的ADC。