孟加拉耀品国际拉罗替尼LOTENIB的作用机理

发布时间：2023-04-12 点击量：次

拉罗替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂，目前用于治疗患有实体瘤的成人和儿童患者，这些实体瘤a)具有神经营养受体酪氨酸激酶(NTRK)基因融合，但没有已知的获得性抗性突变，b)是转移性的或手术切除可能导致严重的发病率，以及c)没有令人满意的替代治疗或在治疗后发展。该药物是如何对这些患者产生疗效的，它的作用机制是什么？

原肌蛋白受体激酶(TRK)，如TRKA、TRKB和TRKC，当它们与内源性中性营养配体相互作用时，会引发调节神经元自然生长、分化和存活的活性。TRKA、TRKB和TRKC本身分别由NTRK1、NTRK2和NTRK3基因编码。已经发现，涉及这些基因与不同伙伴的框架内融合的染色体重排、TRK激酶结构域的易位、TRK配体结合位点的突变、NTRK的扩增或TRK剪接变体的表达可导致组成性激活的嵌合TRK融合蛋白，可作为肿瘤细胞系中促进细胞增殖和生存的致癌驱动因素。随后，拉罗替尼作为TRK的抑制剂，包括TRKA, B和C。在体外和体内肿瘤模型中，拉罗替尼在由基因融合、蛋白调控域缺失导致TRK蛋白组成性激活的细胞中或在TRK蛋白过表达的细胞中表现出抗肿瘤活性。拉罗替尼在具有TRKA激酶结构域点突变的细胞系中活性最低，包括临床鉴定的获得性耐药突变G595R。临床发现的对拉罗替尼获得性耐药的TRKC激酶结构域点突变包括G623R、G696A和F617L。据了解，孟加拉耀品国际拉罗替尼LOTENIB规格100mg*30粒价格在4000人民币左右（受汇率影响价格可能会有所波动），患者可以购买使用。更多资讯可以咨询海得康医学顾问，海得康致力于帮助患者获得优质的海外医疗资源。

免责声明：由本文所表达的任何关于疾病的建议都不应该被视为医生的建议或替代品，请咨询您的治疗医生了解更多细节。本站信息仅供参考，海得康不承担任何责任。

孟加拉耀品国际拉罗替尼LOTENIB的作用机理

相关药品更多>

相关资讯更多>

相关问答更多>

孟加拉耀品国际拉罗替尼LOTENIB的作用机理

相关药品 更多>

相关资讯 更多>

相关问答 更多>

相关药品更多>

相关资讯更多>

相关问答更多>