孟加拉耀品国际拉罗替尼LOTENIB的药代动力学
发布时间：2023-04-12 点击量： 次
拉罗替尼是是原肌球蛋白受体激酶(TRK)、TRKA、TRKB和TRKC的抑制剂，可用于治疗成人和儿童的实体瘤患者。临床研究了拉罗替尼在健康受试者以及患有局部晚期或转移性实体瘤的成人和儿童患者中的药代动力学。
吸收：拉罗替尼胶囊的平均绝对生物利用度为34%，范围为32%至37%。在接受拉罗替尼胶囊100mg每日两次的成年患者中，在给药约1小时后达到血浆Cmax峰值，并在3天内达到稳态。这些拉罗替尼胶囊的平均稳态Cmax为788 ng/mL, AUC(0-24小时)为4351 ng*h/mL。同时，在健康受试者中，拉罗替尼口服溶液配方的AUC与胶囊相似，特定的Cmax与口服溶液相比高出36%。拉罗替尼的AUC相似，但与禁食状态下的Cmax和AUC相比，与高脂肪餐(约900卡路里，58克碳水化合物，56克脂肪和43克蛋白质)一起口服100毫克拉罗替尼胶囊后，Cmax降低了35%。
分配量：据记载，在健康受试者中静脉给药后，拉罗替尼的平均分布体积Vss为48L。
蛋白结合：拉罗替尼在体外大约70%与人血浆蛋白结合，并且结合不依赖于药物浓度。血液与血浆的浓度比为0.9。
新陈代谢：拉罗替尼主要由CYP3A4同工酶代谢。在健康受试者口服单剂量[14C]放射性标记的100mg 拉罗替尼后，血浆中主要循环放射性药物成分中，未改变的拉罗替尼占19 %, O-连接的葡萄糖醛酸苷占26%。
消除途径：健康受试者口服单剂量100 mg放射性标记的[14C]拉罗替尼后，58% (5%无变化)的给药放射性在粪便中回收，39% (20%无变化)在尿液中回收。
半衰期：已确定拉罗替尼的半衰期为2.9小时。
清除：据记载，拉罗替尼的平均清除率CL/F为98升/小时。
经查孟加拉耀品国际拉罗替尼LOTENIB规格100mg*30粒价格在4000人民币左右（受汇率影响价格可能会有所波动）。如需了解更多资讯可以咨询海得康医学顾问，海得康致力于帮助患者获得优质的海外医疗资源。
