第三代抑制剂普纳替尼的药理学
发布时间:2022-09-22 点击量: 次
普纳替尼是一种癌症药物,可以干扰一些癌细胞的生长。临床上它的适应症为对先前的治疗有耐药性或不耐受的慢性粒细胞白血病和复发或难治性费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病。本文介绍的是它的药理学内容(药物与机体间相互作用规律及其药物作用机制)。
吸收
生物利用度:未知
血浆峰值时间:6小时峰值
血浆浓度峰值:73纳克/毫升(45毫克/天)
AUC: 1253微克/毫升(45毫克/天)
水溶性取决于pH值,pH值越高,溶解度越低
分配
蛋白质结合率:99%
Vd: 1223升(第28天的稳定状态)
新陈代谢
主要由CYP3A4代谢,其次是CYP2C8、CYP2D6和CYP3A5
也由酯酶和/或酰胺酶P-gp底物代谢(弱)
淘汰
半衰期:24小时(范围:12-66小时)
排泄
87%为粪便,5%为尿液
药物基因组学
抑制表达天然或突变BCR-ABL(包括T315I)的细胞的体外生存力
以上就是普纳替尼的药理学过程,更多问题请咨询海得康医学顾问,海得康致力于帮助患者获得优质的海外医疗资源。
普纳替尼虽早已被美国食品药品安全局通过但截至目前仍未被中国药监局批准通过,可能是考虑到其用药有一定的风险性,严重的副作用甚至可能会导致死亡,患者使用需根据医生开出的处方进行服用。更多问题可联系海得康医学顾问,原研药价格在两万左右,15mg30粒。其国外仿制药价格在2000至4000左右,患者可根据自身情况进行选择。