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普纳替尼,第三代治疗慢性粒细胞白血病的抑制剂

发布时间:2022-09-28    点击量:

慢性粒细胞白血病是一种可以影响血液以及骨髓的恶性肿瘤,对于它的治疗,科研人员进行了许多临床研究。目前已知的研究进程包括第一代的伊马替尼,第二代的达沙替尼,尼罗替尼和博舒替尼,以及最新的普钠替尼,这个研究过程是如何进展的呢?
第一代抑制剂,伊马替尼的使用标志着新时代的开始,但由于在用药过程中出现了对该药物的不耐受和耐药性,促进了新抑制剂的开发。这就导致了第二代抑制剂达沙替尼、尼罗替尼和博舒替尼的出现。尽管取得了所有的进展,第一代和第二代抑制剂对BCR-ABL T315I“看门人”突变无效。为了克服这一问题并进一步提高抑制效果,开发了第三代抑制剂普纳替尼。已经开展了各种临床试验来研究普纳替尼在临床环境中的作用。根据1期和2期试验成果,普纳替尼被批准用于慢性粒细胞白血病和Ph的二线治疗。这些试验的安全性数据特别显示,在使用普纳替尼治疗时,严重动脉闭塞事件的风险增加,且呈剂量依赖性。进一步的实验研究优化的给药方案,以减少副作用,同时保持慢性粒细胞白血病的临床活性,并评估了该药物在其他恶性肿瘤中的潜在活性。
最终,普纳替尼的已被证明是一种强大的BCR-ABL抑制剂,它在BCR-ABL野生型和突变型CML中均表现出临床活性,包括泛耐药T315I突变。考虑到增加的心血管风险,应谨慎使用普纳替尼。尽管以前TKI失败,慢性期慢性粒细胞白血病患者可以使用这种药物获得持续缓解,为慢性粒细胞白血病的治疗提供了一个重要的治疗选择。
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