使用坦罗莫司/替西罗莫司(Temsirolimus)如何进行剂量调整？

坦罗莫司/替西罗莫司(Temsirolimus)是一种通过抑制mTOR来治疗肾细胞癌(RCC)的抗肿瘤药。

关于坦罗莫司/替西罗莫司的调整剂量指南如下：

1.肝脏损伤:治疗肝损伤患者时应谨慎。如果必须对轻度肝功能损害(胆红素> 1–1.5×ULN或AST >ULN，但胆红素≤ULN)的患者给予坦罗莫司/替西罗莫司，则将坦罗莫司/替西罗莫司的剂量减少至15mg/周。胆红素> 1.5×ULN的患者禁用坦罗莫司/替西罗莫司。

2.伴随强CYP3A4抑制剂:应避免同时使用强CYP3A4抑制剂(如酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦、茚地那韦、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素和伏立康唑)。葡萄柚汁也可能增加西罗莫司(坦罗莫司/替西罗莫司的主要代谢产物)的血浆浓度，应避免饮用。根据药代动力学研究，如果患者必须同时服用强效CYP3A4抑制剂，应考虑将坦罗莫司/替西罗莫司剂量降至12.5mg/周。预计该剂量的坦罗莫司/替西罗莫司可将AUC调整至无抑制剂时观察到的范围。然而，没有关于接受强CYP3A4抑制剂的患者进行剂量调整的临床数据。如果强抑制剂被停用，在将托瑞塞尔剂量调整回强CYP3A4抑制剂开始使用前的剂量之前，应允许约1周的洗脱期。

伴随的强CYP3A4诱导剂:应避免同时使用强CYP3A4诱导剂(如地塞米松、苯妥英、卡马西平、利福平、利福布丁、利福帕霉素、苯巴比妥)。根据药代动力学研究，如果患者必须同时服用强CYP3A4诱导剂，则应考虑将托瑞塞尔剂量从25mg/周增加至50mg/周。预计这一剂量的坦罗莫司/替西罗莫司可将AUC调整至无诱导剂时观察到的范围。然而，对于接受强CYP3A4诱导剂的患者，没有关于这种剂量调整的临床数据。如果强诱导剂停止使用，则坦罗莫司/替西罗莫司的剂量应恢复到强CYP3A4诱导剂开始使用前的剂量。

坦罗莫司/替西罗莫司Temsirolimus还未在国内上市，目前版本主要是土耳其版的坦罗莫司/替西罗莫司，价格大约在3000元左右，详情请咨询海得康医学顾问。

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