坦罗莫司/替西罗莫司的作用以及功效
发布时间：2023-02-10 点击量： 次
坦罗莫司/替西罗莫司是一种mTOR的特异性抑制剂。mTOR收集并解释肿瘤细胞接收到的大量不同的生长和生存信号，当mTOR的激酶活性被激活时，其下游效应因子，细胞周期蛋白如HIF-1a的合成增加。然后HIF-1a刺激VEGF。mTOR激酶是否被激活，决定了肿瘤细胞是否产生增殖、生长、存活和血管生成所需的关键蛋白质。它在肾癌(RCC)生物学中特别重要，因为它在调节HIF-1a水平方面有功能。von Hippel Lindau肿瘤抑制基因突变或缺失在RCC中很常见，表现为HIF-1a降解降低。在RCC肿瘤中，激活的mTOR通过增加该转录因子及其血管生成靶基因产物的合成，进一步加剧HIF-1a的积累。坦罗莫司/替西罗莫司抑制该过程，并导致缺氧诱导因子HIF-1α以及血管内皮生长因子的水平降低，从而减缓癌症的生长和扩散。
这项中期分析的ITT人群包括626例患者。在年龄、性别和种族方面，三个治疗组的人口统计学具有可比性。所有组的平均年龄为59岁(23-86岁)。其中69%为男性，31%为女性。所有群体的种族分布是91%的白人，4%的黑人，2%的亚洲人和3%的其他。67%的患者既往有肾切除术史。
坦罗莫司/替西罗莫司组治疗的中位持续时间为17周(范围1-126周)。干扰素组治疗的中位持续时间为8周(范围1-124周)。与IFN-α组相比，坦罗莫司/替西罗莫司 25 mg组的OS(从随机到死亡的时间)在统计学上有显著改善。与单独使用IFN-α相比，坦罗莫司/替西罗莫司 15 mg联合IFN-α并没有导致OS显著增加。它是第一种证明最具侵袭性的肾癌患者总生存期显著增加的药物，为患者提供了一种新的治疗选择。并且晚期肾细胞癌患者对坦罗莫司/替西罗莫司的临床耐受性良好。在肾细胞癌患者中，坦罗莫司/替西罗莫司的副作用主要是代谢性的，与口服多激酶抑制剂常见的副作用相比，对生活质量的影响很小。坦罗莫司/替西罗莫司对mTOR的高度特异性可能有助于替西罗莫司的耐受性。
据了解，坦罗莫司/替西罗莫司目前仅有原研药，并无仿制药，海外药房出售的该药物规格25mg/ml价格在3000人民币左右。患者如需了解更多资讯请咨询海得康医学顾问，海得康致力于帮助患者获得优质的海外医疗资源。
