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阿思尼布/阿西米尼(信倍力)在药物分类中究竟属于哪一种类

发布时间:2025-09-11    点击量:

阿思尼布是一种新型靶向药物,主要用于治疗慢性髓性白血病(CML)。它在药物分类中具有独特性,属于**BCR-ABL1酪氨酸激酶抑制剂(TKI)**的一种,但与以往常见的TKI药物又有所不同。
传统的CML靶向治疗药物,如伊马替尼、达沙替尼、尼洛替尼等,均是通过ATP竞争性抑制作用于BCR-ABL1激酶的ATP结合位点,从而阻断异常信号传导。而阿思尼布则是全球首个上市的STAMP抑制剂(Specifically Targeting the ABL Myristoyl Pocket)。它并不是作用在ATP结合口袋,而是结合在ABL激酶的另一特殊区域——髓酰化口袋(myristoyl pocket),通过稳定激酶的自抑制构象来发挥抑制作用。

在药物分类上,阿思尼布既属于“BCR-ABL1靶向药物”,又是“非ATP竞争性酪氨酸激酶抑制剂”,更准确地说是STAMP抑制剂。这一机制赋予了它与传统TKI不同的特点:
部分CML患者在使用一代或二代TKI后会出现耐药,尤其是常见的T315I突变,对多数TKI无效。而阿思尼布由于作用位点不同,能对这些耐药突变提供新的治疗选择。
因为作用机制差异,它在与传统TKI联用或替代时,不易产生完全交叉耐药,为患者提供更多治疗策略。
研究表明,阿思尼布的耐受性相对较好,不良反应谱与传统TKI存在差异,更适合长期维持治疗。
在药理学和临床实践中,阿思尼布通常被归类于“新一代靶向治疗药物”,具体属于“BCR-ABL1酪氨酸激酶抑制剂”中的一个特殊亚型。由于其独特的作用位点,它被称为“STAMP抑制剂”,这一分类目前已逐渐被学界认可。
参考资料:https://www.novartis.com/our-products/pipeline/asciminib
 

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