阿思尼布/阿西米尼(信倍力)在临床使用中有哪些服用禁忌
发布时间：2025-09-16 点击量： 次
阿思尼布（Asciminib，商品名在部分地区称为阿西米尼）是一种新型口服靶向药物，主要用于治疗 慢性髓性白血病（CML），尤其是对伊马替尼、达沙替尼等传统BCR-ABL酪氨酸激酶抑制剂（TKI）耐药或不耐受的患者。作为 STI-571非竞争性BCR-ABL抑制剂，阿思尼布通过独特机制结合BCR-ABL的调控位点（myristoyl pocket），实现对耐药突变株的靶向抑制，这使得它成为晚期CML患者的重要治疗选择。
虽然阿思尼布在疗效上具有优势，但在临床应用中也存在一定的 服用禁忌和注意事项，不遵守可能导致严重不良反应或降低药效。
阿思尼布含有特定的小分子化学成分。已知对 asciminib或其制剂辅料过敏 的患者，应禁止使用。过敏反应可能包括皮疹、瘙痒、呼吸困难、面部或咽喉肿胀等，严重时可出现过敏性休克。用药前应仔细询问药物过敏史，必要时进行药物成分核查。
阿思尼布主要在肝脏通过CYP3A4酶系代谢，肝功能不全会导致药物在体内蓄积，增加毒性风险。
重度肝功能损害患者（Child-Pugh C）应避免使用；中度肝损患者（Child-Pugh B）使用时需谨慎，可能需要减量或延长给药间隔；使用过程中应定期监测肝功能指标（ALT、AST、总胆红素等），如发现升高明显，应暂停或调整剂量。
阿思尼布在临床使用中存在明显的 药物相互作用，部分药物可能导致血药浓度异常：
强CYP3A4抑制剂
如酮康唑、伊曲康唑等抗真菌药，强力抑制CYP3A4可显著增加阿思尼布血药浓度，可能导致严重心脏毒性、肝损伤或血液学不良反应。避免同时使用强CYP3A4抑制剂；如必须联合用药，应适当减量并强化监测。
强CYP3A4诱导剂
如利福平、卡马西平等药物可加速阿思尼布代谢，降低血药浓度，从而影响疗效。避免同时使用强诱导剂，必要时调整剂量或选择替代药物。
QT延长相关药物
阿思尼布在部分患者可能轻度延长QT间期。若与其他QT延长药（如奎尼丁、索他洛尔等）合用，可能增加严重心律失常风险。有心律失常风险的患者慎用，必要时监测心电图。
阿思尼布对胎儿可能存在潜在风险，孕妇使用可能导致胚胎或胎儿发育异常；哺乳期女性应避免服用或暂停哺乳，防止药物通过乳汁影响婴儿。
阿思尼布在18岁以下人群安全性和有效性尚未充分验证，因此在儿童及青少年患者中需谨慎使用，仅在特殊情况下由专业医生评估后使用。已知有严重心衰、QT延长、心律不齐等基础疾病的患者，应在心电监测下慎用，以防用药引发心律异常。
阿思尼布可能引起血小板减少、白细胞或中性粒细胞下降，因此在治疗初期应定期监测血常规，发现显著下降时应暂停或调整剂量。
即便患者无严重肝肾异常，也建议在用药初期及维持期定期监测，以便及时发现异常并调整方案。
参考资料：https://www.novartis.com/our-products/pipeline/asciminib
