帕妥珠注射液在食蟹猴体内的药动学

发布时间：2018-03-29    点击量： 次

帕妥珠注射液在食蟹猴体内的药动学，相信很多人对帕妥珠单抗都不太了解。主要是因为它应用的比较少。今天，海得康帕妥珠单抗代购就来说一下它的药动学。

目的

建立ELISA方法测定食蟹猴血浆中帕妥珠的浓度,并用于研究食蟹猴静脉注射帕妥珠注射液的体内药动学。

方法

利用0.05 mol·L-1包被缓冲液将rhHER2胞外域蛋白以100 ng/孔的量包被酶标板,2%BSA封闭后加入含有帕妥珠的标准样品和待测样品,37℃孵育1 h后加入辣根酶标记山羊抗人IgG,再孵育1 h后加入TMB底物显色10 min,2 mol·L-1硫酸终止反应,测定450 nm和630 nm的吸光度值。利用四参数法拟合标准曲线,计算待测血浆样品的浓度。4只食蟹猴单次静脉注射15 mg·kg-1帕妥珠注射液,收集给药前和给药后0.5～1344 h不同时间点血样,测定药物浓度,按非房室统计矩模型计算的药代参数。

结果

帕妥珠血浆标准样品的线性范围为1.172～300 ng.ml-1,方法定量下限为1.172 ng.ml-1。方法的日内和日间精密度(RSD)在10.1%和8.1%以内,日内和日间准确度分别在91.2%～100.8%和89.7%～99.0%。5倍、10倍和100倍稀释可靠性样品的准确度在85.7%～119.1%,RSD%在18.2%以内。帕妥珠单抗的末端消除半衰期t1/2λ为(232.0±128.6)h,表观分布容积Vd为(68.27±23.02)m.lkg-1,表观清除率Cl为(0.23±0.06)m.lh-1.kg-1,药时曲线下面积AUC0-∞为69160.5±18358.6μg.h.ml-1。

通过我们认真的看了以上的内容，我们能够发现单次静脉推注给药后的第1个采血时间点0.5 h即达到最高血药浓度,随着采血时间的延长血药浓度逐渐下降。